NovProCat: Novos Processos Catalíticos e Catalisadores para a obtenção de Fármacos

Cofinanciado por:
Acronym | NovProCat
Project title | NovProCat: Novos Processos Catalíticos e Catalisadores para a obtenção de Fármacos
Project Code | ALT20-03-0145-FEDER-017054
Main objective | Reforçar a Investigação, o desenvolvimento tecnológico e a inovação

Region of intervention | Alentejo

Beneficiary entity | Universidade de Évora(parceiro)

Approval date | 17-08-2016
Start date | 01-02-2016
Date of the conclusion | 31-01-2019

Total eligible cost | 36661 €
European Union financial support | FEDER - 31161.85 €
National/regional public financial support | 5499.15 €

Summary

 

Chiral amines are present in many important drugs, particularly those for treating flu, diabetes, Alzheimer's (AD) and Parkinson disease and lowering cholesterol. In the case of AD, worldwide there are 35 million people with the disease and this number is expected to increase 3 to 4 times until 2050. No cure exists and this is actually costing the world €400 billion. In the Alentejo, where there is a significant ageing population, AD is a very serious problem. 45% of molecules that chemists are developing into drugs contain a chiral amine unit well known examples include: rivastagimine, rasagline, sertraline and indatraline etc. Chiral amine containing drugs have a market volume of millions of euros.

 

Efficient and sustainable methods employing metal catalysts are sought after by the pharmaceutical industry. In this project a novel catalytic method using transition metals to form drug precursors has been protected by a European patent (EP3041824 (A1)).

 

Hydrosilylation is an alternative method for transforming ketimines to chiral amines. Organocatalysts can be successfully used. Organocatalytic methods have become recently industrially attractive, as they are free of toxic metals, and can be run in air and water. We have currently a US patent granted for this novel catalyst and process that give chiral amines (US9844773) but the European patent was not granted (EP3055062).

 


Objectives, activities and expected/achieved results

Objectives

  1. a concessão de uma patente europeia para um processo catalítico sustentável que fornecia moléculas cíclicas com potencial atividade biológica ou intermediários para a produção de fármacos.
  2. a concessão de patentes dos EUA e da europa (EP) para proteger um novo processo para a síntese de aminas quirais utilizando uma família de organocatalisadores novos. Obviamente esta tecnologia tem muito importância na produção de fármacos.

 

Activities

Descoberta de novos fármacos para o tratamento de doenças neurodegenerativas.

Results

  • (EP3041824 (A1) - PROCESS FOR PREPARING CYCLIC CHIRAL AMINES AND ALCOHOLS BY INTRAMOLECULAR  CATALYTIC ARYLATION OF BORONIC ACID OR ESTER ALDEHYDES AND IMINE SUBSTRATES - Fase Regional PCT - Pedido de Patente Europeia,  Recusada pelo EPO.
  • (US9844773) NOVEL PICOLINAMIDE-CINCHONA ORGANOCATALYSTS AND DERIVATIVES”  - Fase Regional PCT - Estados Unidos da América, concedida.
  • EP3055062 (A1)) - NOVEL PICOLINAMIDE-CINCHONA ORGANOCATALYSTS AND DERIVATIVES - Fase Regional PCT - Pedido de Patente Europeia -   não Concedida

 

O projeto foi bem-sucedido, com a concessão de 1 patente americana, US9844773. A patente US9844773 tem  relevância para a região Alentejo, uma vez que os processos industriais englobados nesta patente se preveem a exploração dos recursos naturais (produtos florestais e petrolíferas) indígenas a esta região, alem da possibilidade de contratação de recurso humanos qualificados.