Novos Processos Catalíticos e Catalisadores para a obtenção de Fármacos

Muitos fármacos importantes contêm uma unidade amina quiral, por exemplo os para o tratamento de gripe e redução de colesterol. Outras aplicações incluem em diabetes, e a doença de Alzheimer (DA). Atualmente a DA constitui uma ameaça significativa a nível mundial. Há 35 milhões de pessoas mundialmente com a doença e este número vai aumentar 3 a 4 vezes até 2050.  Está a custar o mundo por volta de 400 bilhões de euros.  No Alentejo, também, onde o envelhecimento é significativo, a DA está a ficar uma amaça significativa. Cerca de 45% dos fármacos no mercado contêm uma unidade de amina quiral , exemplos bem conhecidos incluem: rivastagimina, rasaglina e sertralina, etc. Fármacos contendo uma unidade amina quiral têm vendas de milhões de euros. Dibenzodiazepinas (DBDAs) são aminas importantes no tratamento de várias doenças neurológicas, como por exemplo, depressão e esquizofrenia. O mercado mundial para estes fármacos está na ordem de biliões de euros. O método industrial principal para a síntese de aminas quirais envolve a hidrogenação de iminas. É caro e perigoso. Quanto a síntese de DBDAs, os processos são morosos. Hidrosililação é um método alternativo e atraente para a síntese de aminas quirais. Organocatalisadores podem ser utilizados com êxito. Métodos organocatalíticos tornaram-se industrialmente atraente, como eles são livres de metais tóxicos. Neste projeto uma patente internacional foi concedida (US9844773)  para um catalisador utilizado em processos catalíticos eficientes que fornecem aminas quirais (o pedido da patente europeia ainda está em curso; EP3055062 (A1)) – e estão em curso os pedidos internacionais (EUA e Europa) para um processo catalítico eficiente para a produção de DBDAs, US2018105502 and EP3310765 (A1)).