Novos Processos Catalíticos e Catalisadores para a obtenção de Fármacos
Resumo
Muitos fármacos importantes contêm uma unidade amina quiral, por exemplo os para o tratamento de gripe e redução de colesterol. Outras aplicações incluem em diabetes, e a doença de Alzheimer (DA). Atualmente a DA constitui uma ameaça significativa a nível mundial. Há 35 milhões de pessoas mundialmente com a doença e este número vai aumentar 3 a 4 vezes até 2050. Está a custar o mundo por volta de 400 bilhões de euros. No Alentejo, também, onde o envelhecimento é significativo, a DA está a ficar uma amaça significativa. Cerca de 45% dos fármacos no mercado contêm uma unidade de amina quiral, exemplos bem conhecidos incluem: rivastagimina, rasaglina e sertralina, etc. Fármacos contendo uma unidade amina quiral têm vendas de milhões de euros. Métodos eficientes e sustentáveis que empreguem catalisadores metálicos são procurados pela indústria farmacêutica. Neste projeto um novo método catalítico que usa metais de transição para formar precursores de fármacos foi protegido por uma patente europeia (EP3041824 (A1). Hidrosililação é um método alternativo e atraente para a síntese de aminas quirais. Organocatalisadores podem ser utilizados com êxito. Métodos organocatalíticos tornaram-se industrialmente atraente, como eles são livres de metais tóxicos. Neste projeto uma patente americana foi concedida (US9844773) para um catalisador utilizado em processos catalíticos eficientes que fornecem aminas quirais (a patente europeia não foi concedida (EP3055062 (A1)).
Objetivos, atividades e resultados esperados/atingidos
Objetivos
- a concessão de uma patente europeia para um processo catalítico sustentável que fornecia moléculas cíclicas com potencial atividade biológica ou intermediários para a produção de fármacos.
- a concessão de patentes dos EUA e da europa (EP) para proteger um novo processo para a síntese de aminas quirais utilizando uma família de organocatalisadores novos. Obviamente esta tecnologia tem muito importância na produção de fármacos.
Atividades
Descoberta de novos fármacos para o tratamento de doenças neurodegenerativas.
Resultados
- (EP3041824 (A1) - PROCESS FOR PREPARING CYCLIC CHIRAL AMINES AND ALCOHOLS BY INTRAMOLECULAR CATALYTIC ARYLATION OF BORONIC ACID OR ESTER ALDEHYDES AND IMINE SUBSTRATES - Fase Regional PCT - Pedido de Patente Europeia, Recusada pelo EPO.
- (US9844773) NOVEL PICOLINAMIDE-CINCHONA ORGANOCATALYSTS AND DERIVATIVES” - Fase Regional PCT - Estados Unidos da América, concedida.
- EP3055062 (A1)) - NOVEL PICOLINAMIDE-CINCHONA ORGANOCATALYSTS AND DERIVATIVES - Fase Regional PCT - Pedido de Patente Europeia - não Concedida
O projeto foi bem-sucedido, com a concessão de 1 patente americana, US9844773. A patente US9844773 tem relevância para a região Alentejo, uma vez que os processos industriais englobados nesta patente se preveem a exploração dos recursos naturais (produtos florestais e petrolíferas) indígenas a esta região, alem da possibilidade de contratação de recurso humanos qualificados.
Estado das patentes pós-projeto (depois do termo do Projeto em janeiro/2019).
Ponto da situação das patentes em Março 2022.
No caso da patente (EP3041824 (A1) - PROCESS FOR PREPARING CYCLIC CHIRAL AMINES AND ALCOHOLS BY INTRAMOLECULAR CATALYTIC ARYLATION OF BORONIC ACID OR ESTER ALDEHYDES AND IMINE SUBSTRATES, este pedido foi recusado pelo EPO em maio 2019. A empresa contracta para acompanhar o registo desta patente a Clarke Modet & Co. (Portugal) fez o máximo possível para contornar a opinião do examinador do EPO, que indicou discrepâncias fundamentais na estrutura e na descrição da patente, dificultando a sua concessão. Mesmo assim, para tentar mudar a opinião do examinador, a Clarke Modet & Co. com a ajuda de um consultor estrangeiro externo pediu uma reunião formal (oral hearing) com o examinador do EPO para defender a nossa posição. Esta reunião foi realizada por videoconferência no dia 9 de Maio de 2019, foi uma reunião técnico-legal entre o consultor (com muito experiencia) e o examinador do EPO, mas, infelizmente o examinador não mudou a sua posição, e não considerou validos os argumentos a favor de registo da patente da parte da equipa da Clarke Modet & Co. Devido aos grandes custos associados com um recurso desta decisão frente aos tribunais, decidimos para não avançar com mais reclamações e abondar o pedido de patente. Em suma, o pedido da patente ficou recusado permanentemente.
Em relação a patente US9844773 e a patente EP3055062 (A1)) - NOVEL PICOLINAMIDE-CINCHONA ORGANOCATALYSTS AND DERIVATIVES, apesar das exigências máximas da nossa parte para arranjar fundos para pagar as taxas de manutenção anual (anuidades) tínhamos de deixar ambas caducar: EP3055062 (A1) em 30 de setembro 2019 e US9844773 em 19 de dezembro 2021. A Universidade de Évora celebrou um acordo com a empresa Start-Up Chiratecnics Lda para tentar comercializar as patentes, mas infelizmente, a pesar dos máximos esforços possíveis, não conseguiu encontrar clientes para comprar as patentes, nem licenciar a tecnologia ou comprar os produtos.
US9844773 e EP3055062 (A1)) - NOVEL PICOLINAMIDE-CINCHONA ORGANOCATALYSTS AND DERIVATIVES
No seguimento da informação prestada abaixo, gostaríamos de o informar que fomos contactados pelo nosso correspondente na Holanda, que dará seguimento a este processo de Oral Proceedings junto do EPO, com algumas explicações adicionais.
Recordamos que face aos custos apresentados, as vossas instruções foram de prosseguir apenas com a defesa presencial do pedido de patente dia 09 de Maio (Oral Proceedings), optando por não apresentar propostas de reivindicações alteradas (Written Submissions).
Contudo, o nosso correspondente informa-nos acerca dos benefícios de submeter pelo menos um conjunto de reivindicações que pretenda ultrapassar já algumas das objecções do Examinador.
Caso não o façamos nesta fase, podemos correr o risco de não conseguir submeter alterações às reivindicações durante os Oral Proceedings, o que limitará bastante a defesa do pedido.
Face ao exposto, caso seja do vosso interesse apresentar já alterações para não correr riscos mais à frente durante os Oral Proceedings, e de modo ao nosso correspondente poder estudar já o caso, solicitamos antecipar a recepção da informação técnica solicitada no email anterior até ao dia 22 de Março, uma vez que o prazo de apresentação das Written Submissions é dia 09 de Abril de 2019.
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