Descobertas novas moléculas para tratamento da doença de Alzheimer

Uma equipa de investigação internacional, liderada por Anthony Burke do Centro de Química de Évora da Universidade de Évora (CQE-UÉ), produziu com sucesso um novo inibidor da enzima Colinesterase, fundamental para assegurar a comunicação entre neurónios em doentes com a doença de Alzheimer.

Inovadora, esta molécula é quiral, apresentando apenas na sua composição o ingrediente ativo benéfico. É, por isso “mais segura para o organismo humano”, como afirma o investigador, sendo atualmente a produção da forma quiral ativa um grande desafio para a indústria farmacêutica a nível mundial.

A doença de Alzheimer é uma doença neurológica crónica que provoca uma deterioração progressiva e irreversível de diversas funções cognitivas, progressivamente a realização das atividades quotidianas. Este facto deve-se aos baixos níveis da acetilcolina (ACh), um neurotransmissor essencial para manter as funções normais do cérebro. Se a ação das enzimas Colinesterases (ChEs), que destroem a acetilcolina, for inibida, asseguram-se os níveis daquele neurotransmissor. Por isso, os inibidores da ChEs funcionam como fármacos.

Recorrendo a tecnologias de ponta e em colaboração com Instituto Max Planck da Potsdam, Alemanha, esta equipa multidisciplinar constituída por especialistas em química sintética, medicinal, computacional, bioquímica, farmacêutica e tecnologia de química de fluxo contínuo, produziram com sucesso novos inibidores de ChEs, com moléculas quirais.

As moléculas desenvolvidas demonstraram bons níveis de inibição de butirilcolinesterase (um tipo de ChE responsável pela destruição de ACh em doentes com a doença mais avançada), quer in vitro , (em frascos pequenos específicos chamados poços para determinar a interação entre o inibidor e a enzima) quer in vivo  (através da administração direta em ratinhos).

Estas moléculas foram também desenvolvidas com recurso a um catalisador “verde” (organocatalisador) igualmente desenvolvido na UÉ, que permite produzir fármacos isentos de metais prejudiciais ao doente, revelando-se “uma mais-valia” para as empresas, mas principalmente para os doentes, mostrando-se “mais seguro para o organismo humano”.

Estes organoatalisadores “têm a função de “acelerar” o processo de produção de fármacos”, tornando o processo em geral “mais barato, mais rentável, mais sustentável”.

Está em curso o processo de patenteamento desta tecnologia ao nível internacional, nomeadamente na Europa e dos Estados Unidos da América.

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Publicado em 12.06.2017